氨甲环酸注射液，西药名。为止血药。本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态，在未肝素化前，一般不用本品。

药品类型

止血药

处方类型

处方药 西药 医保甲类

医保类型

医保甲类

参考价格

1.14元-55.25元

给药途径

静脉注射或滴注

剂型

注射剂

成分

本品主要成分为氨甲环酸。

辅料：注射用水、氮气。

性状

本品为无色的澄明液体。

适应症

本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态，在未肝素化前，一般不用本品。

1、用作组织型纤溶酶原激活物（t-PA）、链激酶及尿激酶的拮抗物。

2、用于人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血，以及病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多症。

3、用于中枢神经病变轻症出血，如颅内动脉瘤出血，应用本品止血优于其他抗纤溶药，但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性，至于重症有手术指征患者，本品仅可作辅助用药。

4、用于治疗遗传性血管神经性水肿，可减少其发作次数和严重程度。

5、血友病患者发生活动性出血，可联合应用本药。

6、用于防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血。

7、用于前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。

8、用于心脏外科手术中因纤溶亢进导致的出血。

用法用量

静脉注射或静脉滴注。

静脉注射或滴注：一次0.25-0.5g，一日0.75-2g。为防止手术前后出血，可参考上述剂量，为治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血，剂量可酌情加大。

用于心脏外科手术中因纤溶亢进导致的出血时建议采用方案：麻醉诱导后、切皮前，给予负荷剂量20mg/kg静脉滴注，20分钟给药完毕，然后静脉泵注维持剂量15mg/kg/h至手术结束。尚无本品维持剂量给药超过4小时的数据。

本品与0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液配伍，配伍溶液可在25℃条件下放置6小时内使用。

规格

（1）2ml：0.1g；（2）2ml：0.2g；（3）5ml：0.25g；（4）5ml：0.5g；（5）10ml：1.0g。

贮藏方法

避光，密闭，不超过25℃保存。

有效期

24个月

执行标准

YBH13532022。

批准文号

国药准字H20223955。

不良反应

1、有休克的报告，一旦发现异常，应中止给药，并给予适当的处置。

2、超敏反应：瘙痒、皮疹。

3、消化系统紊乱：恶心、呕吐、食欲不振、腹泻。

4、一过性色觉异常。

5、嗜睡、头痛。

6、偶有过敏性皮炎、头晕、低血压的报告。低血压一般发生在注射过快时。为了避免低血压，给药速度不应超过1ml/分钟。

7、全球上市后报告：除外血友病的患者，在适应症范围内使用罕见血栓栓塞事件（例如：深部静脉血栓形成，肺栓塞，脑血栓形成，急性肾皮质坏死，视网膜中央动脉、静脉梗塞）。还有惊厥、视觉缺损的报告。

8、偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。

9、较少见的有经期不适（经期血液凝固所致）。

上市后监测到氨甲环酸注射制剂以下药品不良反应/事件报告（这些不良反应/事件来自于无法确定样本量的自发报告，难以准确估计其发生频率）：

胃肠系统：恶心、呕吐、腹部不适、腹胀、腹痛、腹泻、干呕、呃逆、胃食管反流、口干、嗳气、食欲减退、口腔感觉缺失、口腔感觉减退。

神经系统：头晕、眩晕、头痛、头部不适、感觉减退、震颤、晕厥、抽动。

全身性疾病及给药部位反应：寒战、发热、胸痛、疲劳、乏力、注射部位痛、注射部位瘙痒、注射部位肿胀。

皮肤及皮下组织：皮疹（荨麻疹、丘疹、斑丘疹、瘙痒性皮疹）、瘙痒、红斑、多汗、冷汗、皮肤变色。

心脏器官：心悸、心慌、心律失常。

呼吸系统、胸及纵隔：呼吸急促、呼吸困难、窒息感、咳嗽。

免疫系统：超敏反应、类过敏反应、过敏性休克。

血管与淋巴管：潮红、苍白、低血压、静脉炎、静脉血栓形成。

眼器官：视物模糊、视觉损害、眼睑水肿。

精神病：烦躁不安。

禁忌

1、禁止与凝血酶联合使用。

2、禁用于后天色觉缺陷患者。

3、禁用于蛛网膜下腔出血患者。

4、禁用于活动性的血管内凝血患者。

5、禁用于有惊厥病史者。

6、禁用于对本品中任何成份过敏者。

药物相互作用

1、禁与凝血酶联合使用。

2、与以下药物联合使用要注意：蛇毒凝血酶（易形成血栓）、巴曲酶（易引起血栓栓塞）、凝血因子制剂（如依他凝血素 α）。

3、与青霉素、尿激酶等溶栓剂或输注血液有配伍禁忌。

4、口服避孕药、雌激素与本品合用，有增加血栓形成的危险。 

注意事项

1、有血栓的患者（脑血栓、心肌梗死、血栓性静脉炎等）以及有血栓形成倾向的患者慎用。有血栓栓塞性疾病既往史的患者可能会增加静脉或者动脉血栓形成的风险。只有在经过有经验的医师会诊后明确该类患者对本品有较强的临床需求时，才可以在严密临床监护下使用本品。有动脉或者静脉血栓形成或者血栓栓塞的报告。有视网膜中央静脉和中央动脉梗塞的报告。

2、消耗性凝血病患者慎用（与肝素等联合使用）。

3、术后卧床状态的患者以及接受压迫性止血处置的患者慎用。

4、由于本品可导致继发性肾盂肾炎和输尿管凝血块阻塞，故血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。

5、因为有蓄积的危险，因此，肾功能不全的患者应适当减量。

6、有报告显示，用于上泌尿道出血的患者时由于血块形成而造成输尿管梗阻。

7、如果弥散性血管内凝血（DIC）的患者需要使用本品时，需要在有经验的医师的严密监护下实施。

8、氨甲环酸可能引起头晕，因此，对驾驶和机械操作会产生影响。

9、如果连续使用氨甲环酸数天，应进行眼科检查，包括视力、色觉、眼底、视野，建议在开始使用之前和使用中一定间隔进行检查。如果发现检查结果异常，应中止使用氨甲环酸。 

10、口服避孕药者使用本品时应予以关注，因为会增加血栓形成的风险。

11、宫内死胎所致的低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品安全。

12、治疗前列腺手术出血时，本品用量也应减少。

13、由于静脉注射速度过快可能引起眩晕或低血压，因此建议静脉注射速度应不超过1ml/分钟。

14、氨甲环酸可引起局灶性和全面性惊厥。发生惊厥的最常见原因是在心血管手术期间使用氨甲环酸。应考虑在手术期间减少剂量，并对有肾功能不全等患者调整使用剂量。在手术过程中密切监护患者情况。如果发生惊厥，应停止使用氨甲环酸。

15、上市后监测到本品有过敏性休克的病例报告，用药前应当仔细询问患者用药史和过敏史，用药过程中注意观察，一旦出现皮疹、瘙痒、呼吸困难、血压下降等症状和体征，应当立即停药并及时治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药

同品种研究显示，在小鼠、大鼠和兔中进行生殖研究未见对生育力的损害或者对胎仔产生不良影响。没有在孕妇中进行充分和良好对照的研究。然而，已知氨甲环酸可通过胎盘且出现在脐带血中，其浓度与母体浓度一致。鉴于动物生殖实验未必能够外推至人体反应，只有在利益大于风险且确实需要时才能用于孕妇。氨甲环酸能够分泌到乳汁中，因此，如果使用本品则不建议哺乳。

儿童用药

未进行该项试验且无可靠参考文献。 

老人用药

一般，老年人用药应从剂量范围内的低剂量开始给药，考虑其常伴有的肝脏、肾脏或者心脏功能降低的可能性大，还需同时考虑其伴随疾病或者联合用药情况。已经明确本品从肾脏排泄，如果老年人使用，不仅应注意使用剂量，还应监测肾脏功能。

药物过量

报告的用药过量的症状包括：恶心、呕吐、腹泻、低血压、血栓栓子形成、视力缺损、惊厥、精神状态变化、肌阵挛、皮疹。

药理作用

纤溶现象与机体在生理或病理状态下的纤维蛋白分解、血管通透性增加等有关，亦与纤溶引起的机体反应、各种出血症状及变态反应等的发生发展和治愈相关联。氨甲环酸可抑制这种纤溶酶的作用，而显示止血、抗变态反应、消炎效果。

1、抗纤维蛋白溶酶作用

氨甲环酸能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位（LBS）强烈吸附，阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合，从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解。另外，在血清中α2巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下，氨甲环酸抗纤溶作用更加明显，止血作用更加显著。

2、止血作用

异常亢进的纤溶酶将会引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解。轻度的亢进首先导致纤维蛋白的分解。因而考虑在一般出血时，氨甲环酸可阻抑纤维蛋白分解而起到止血作用。

3、抗变态反应、消炎作用

氨甲环酸可抑制引起血管渗透性增强、变态反应及炎症性病变的激肽及其它活性肽的产生（豚鼠、大鼠）。

毒理作用

1、遗传毒性

氨甲环酸的Ames试验、体外及体内细胞遗传毒性试验均为阴性。

2、生殖毒性

在生育力和早期胚胎发育毒性试验中，雄性大鼠掺食给予0.3%、1%的氨甲环酸（平均剂量为222、856mg/kg/天），雌性大鼠掺食给予0.3%、1.2%的氨甲环酸，未见氨甲环酸（按照体表面积折算，约为人最大推荐剂量的4或5倍）对雄性大鼠、雌性大鼠生育力或生殖功能的影响。

在胚胎-胎仔发育毒性试验中，小鼠于妊娠第6-12天、大鼠于妊娠第9-14天经口给予氨甲环酸，给药剂量为0.3或1.5g/kg/天（按照体表面积折算，小鼠和大鼠给药剂量约相当于人最大推荐剂量的3和6倍），未见对发育的不良作用。

兔于妊娠6-18天静脉给予氨甲环酸50、100、200mg/kg/天或经口给予氨甲环酸100、200、400mg/kg/天（按照体表面积折算，高剂量分别约相当于人最大推荐剂量的2或3倍），未见对发育的不良作用，200mg/kg/天静脉给药可致妊娠兔体重增长轻微延迟。

3、致癌性

大鼠和小鼠分别连续2年经口给予氨甲环酸剂量高达3和5.3g/kg/天（按照体表面积折算，约为人最大推荐剂量的12和11倍），未见致癌性。

4、其它毒性

非临床试验可见与氨甲环酸有关的视网膜毒性。毒性表现为猫的视网膜萎缩，从视网膜色素上皮改变进展至视网膜剥离。毒性与剂量相关，较低剂量组可见部分可逆性。犬经口给予800mg/kg/天及以上剂量（按照体表面积折算，约为人最大推荐剂量的11倍）、猫连续14天给予250mg/kg/天（按照体表面积折算，约为人最大推荐剂量的1.6倍），均可见以上反应。猫在125mg/kg/天剂量下，可见可逆的色素沉着改变。研究提示，其潜在毒性机制可能与高暴露时的短暂视网膜缺血有关，而这又与已知的血浆氨甲环酸暴露较高时的交感作用相关。