甲磺酸倍他司汀，西药名。为血管扩张药。用于梅尼埃病、梅尼埃综合征、眩晕症伴发的眩晕、头晕感。

药品类型

血管扩张药

处方类型

处方药 西药 医保甲类

医保类型

医保甲类

参考价格

11.39元-36.35元

给药途径

口服

剂型

片剂

成分

本品主要成份为甲磺酸倍他司汀。

性状

本品为白色片。

适应症

本品适用于梅尼埃病、梅尼埃综合征、眩晕症伴发的眩晕、头晕感。

用法用量

通常成人一次1-2片（甲磺酸倍他司汀一次量6-12mg），一日3次饭后口服，可视年龄、症状酌情增减。

规格

6mg。

贮藏方法

遮光、密闭保存。

有效期

36个月

执行标准

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-029）-2007Z。

不良反应

在安慰剂对照临床试验中，使用倍他司汀治疗的患者出现以下不良反应（非常常见≥1/10；常见≥1/100至<1/10；不常见≥1/1000至<1/100；罕见≥1/10000至<1/1000；非常罕见<1/10000）。

1、胃肠系统：常见恶心、消化不良。

2、神经系统：常见头痛。

除了临床试验中报道的不良反应外，本品在上市后和文献中还报道了以下不良反应（频率不能从现有数据中估计，因此被归类为“未知”）。

1、免疫系统：过敏反应、类速发严重过敏反应。

2、胃肠系统：口干、恶心、呕吐、食欲减退、腹胀、腹痛、腹部不适，以上症状可通过随餐服用或降低剂量缓解。有消化道出血、加重消化性溃疡的报告。

3、皮肤及皮下组织：荨麻疹、斑丘疹、红斑疹等各类皮疹、瘙痒、血管神经性水肿、多汗。

4、神经系统：头晕、头痛、头部不适。

5、心血管系统：心悸、心律失常、血压异常。

6、全身性疾病及给药部位各种反应：乏力、发热。

7、呼吸系统：胸闷、呼吸困难、哮喘发作。

8、其他：睡眠障碍、精神异常、转氨酶异常、肝损伤、出血性膀胱炎。

禁忌

1、对本品任何成份过敏者禁用。

2、嗜铬细胞瘤患者禁用。

3、胃溃疡活动期患者禁用。

4、儿童禁用。

药物相互作用

没有进行药物相互作用的体内研究。根据体外研究数据，对细胞色素P450酶没有抑制作用。体外研究数据表明通过抑制单胺氧化酶（MAO）的药物，包括MAO亚型B（如司来吉兰）可以抑制倍他司汀的代谢，谨慎同时使用倍他司汀和MAO抑制剂。

倍他司汀在神经组织中同时起组胺H1受体部分激动剂和组胺H3受体拮抗剂的作用，对组胺H2受体无活性。倍他司汀通过阻断突触前H3受体和诱导H3受体下调来增加组胺的周转和释放。倍他司汀与抗组胺药物理论上可能存在相互作用，影响一种药物的疗效。

注意事项

1、对下列患者需慎重给药：

（1）有消化道溃疡史者或活动期消化道溃疡的患者。

（2）支气管哮喘的患者。

（3）肾上腺髓质瘤患者。

2、勿与抗组胺类药物（如氯雷他定、西替利嗪等）联合使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠：尚无妊娠期妇女使用倍他司汀的充足数据。关于本品对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩和产后发育的影响，动物研究不足。对人类的潜在风险未知，除非获益大于风险，妊娠期间不应使用倍他司汀。

哺乳：目前尚不清楚倍他司汀是否从乳汁中分泌。目前本品是否从动物的乳汁中分泌尚无研究。哺乳期妇女用药应当权衡母亲的获益以及对婴幼儿的潜在风险后谨慎决定是否服药。

儿童用药

本品在儿童中的安全有效性尚未建立。儿童禁用。

药物过量

已有过量使用的病例报告。剂量高达640mg时，一些患者出现轻度至中度症状（如恶心、嗜睡、腹痛），更严重的情况（如惊厥、肺部或心脏并发症）出现在故意过量服用倍他司汀的情况下，特别是与其它过量服用的药物联合使用。药物过量时的治疗措施应包括标准的支持治疗。

药代动力学

20名男性健康志愿者单次口服甲磺酸倍他司汀片24mg，其主要代谢产物2-吡啶乙酸的达峰时间（T_max）为1.13±0.66h，达峰浓度（C_max）为308.58±208.78ng/ml，消除半衰期（t_1/2）为5.85±2.39h，血浆中药物浓度-时间曲线下面积（AUC_0-τ）为1168.45±794.88ng·h/ml，MRT为6.25±2.09h。

药理作用

1、内耳循环障碍的改善作用：在土拨鼠的内耳微循环障碍的实验中，将本品腹腔给药，30分钟后与对照组相比，血流增加到148%。此现象为病理状态中观察到的特异现象。

2、增加内淋巴水肿的土拨鼠的耳蜗血流量：将甲磺酸倍他司汀给与内淋巴水肿的土拨鼠，引起耳蜗血流量显著增加。血流从5.5ml/（100g·min）增加到8.1ml/（100g·min），血流的增加被认为是耳蜗辐状动脉的平滑肌舒张所致。

3、脑内血流量的改善作用：在恒河猴的试验中，静脉注射甲磺酸倍他司汀可使恒河猴大脑和小脑组织的血流量分别从70.4ml/（100g·min）增加到81.1ml/（100g·min）和从73.2ml/（100g·min）增加到84.0ml/（100g·min）。

鉴别

1、取本品的细粉适量（约相当于甲磺酸倍他司汀60mg），加水20ml，充分振摇，滤过，滤液置分液漏斗中，加氢氧化钠试液15ml，三氯甲烷20ml，振摇使甲磺酸倍他司汀溶解，分取三氯甲烷层，热水浴蒸去三氯甲烷，残渣加水1ml，乙醛3滴及亚硝基铁氰化钠试液3滴，振摇，溶液显蓝色。

2、取本品细粉0.3g，加0.1mol/L盐酸溶液使成100ml，充分振摇后滤过，取滤液5ml，加0.1mol/L盐酸溶液使成50ml。照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录ⅣA）测定，在261nm波长处有最大吸收。

检查

1、有关物质：取本品细粉适量（约相当于甲磺酸倍他司汀10mg），精密称定，置10ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，超声处理10分钟，加0.1mol/L盐酸溶液至刻度，摇匀，滤过，续滤液作为供试品溶液。精密量取1ml置100ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，照含量测定项下色谱条件（必要时可适当调整乙腈比例，使主成分峰与相邻杂质峰的分离度符合要求），调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%-25%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除溶剂峰外，量取各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍。

2、含量均匀度：取本品1片，置20ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液至刻度，超声处理10分钟。冷却后滤过，取滤液为供试品溶液。照含量测定项下的方法测定含量。应符合规定（中国药典2005年版二部附录ⅹE）

3、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2005年版二部附录XC第三法），以水100ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液滤过，取续滤液作为供试品溶液。另精密称取甲磺酸倍他司汀对照品约12mg，置20mI量瓶中，用水溶解并稀释至刻度，精密量取溶液5ml于50ml量瓶中，加水稀释至刻度，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，照含量测定项下的方法，计算出每片的溶出量，限度为标示量的75%，应符合规定。

4、其他：应符合片剂项下的有关各项规定（中国药典2005年版二部附录IA）。

含量测定

1、照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录ⅤD）测定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以二乙胺醋酸溶液（取二乙胺3.15ml、冰醋酸12.6ml与十二烷基硫酸钠2.3g，加水至630ml）-乙腈（63:37）为流动相；检测波长为261nm。理论板数按甲磺酸倍他司汀峰计算应不低于1000。

3、测定法：取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于甲磺酸倍他司汀20mg），置50ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，超声处理10分钟，加0.1mol/L盐酸溶液至刻度，摇勺，滤过，精密量取续滤液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取甲磺酸倍他司汀对照品适量，加0.1moL盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

4、本品含甲磺酸倍他司汀（C₈H₁₂N₂·2CH₄O₃S）应为标示量的93.0%-107.0%。