枸橼酸他莫昔芬，西药名。常用剂型有片剂、口服溶液。用于治疗女性复发转移乳腺癌，用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。

药品类型

抗肿瘤药

处方类型

处方药 西药 医保甲类

医保类型

医保甲类

参考价格

11.70元-148.00元

给药途径

口服

剂型

片剂、溶液剂

成分

本品主要成分为枸橼酸他莫昔芬。

性状

（1）枸橼酸他莫昔芬片：为白色片。

（2）枸橼酸他莫昔芬口服溶液：为无色澄明液体。

适应症

1、本品治疗女性复发转移乳腺癌。

2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

枸橼酸他莫昔芬片：

口服，每次10mg，每天2次，也可每次20mg，每天2次。

枸橼酸他莫昔芬口服溶液：

口服，每10-20mg（5-10ml），每日2次，可长期服用。

规格

（1）枸橼酸他莫昔芬片：10mg。

（2）枸橼酸他莫昔芬口服溶液：10ml：20mg。

贮藏方法

遮光，密封保存。

有效期

24个月

执行标准

（1）枸橼酸他莫昔芬片：中国药典2015年版二部。

（2）枸橼酸他莫昔芬口服溶液：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH19232005。

不良反应

1、治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中

（1）胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻。

（2）生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴瘙痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌。

（3）皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。

（4）骨髓：偶见白细胞和血小板减少。

（5）肝功：偶见异常。

（6）眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240-320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。

2、罕见的、需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。

禁忌

有眼底疾病者禁用。

药物相互作用

雌激素可影响本品治疗效果，抗酸药、西咪替丁、雷尼替丁等在胃内改变PH值，使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。

注意事项

1、有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。

2、运动员慎用。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：对胎儿有影响，妊娠、哺乳期妇女禁用。

4、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

5、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

6、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

药代动力学

本品口服后吸收迅速。口服20mg后6-7.5小时，在血中达最高浓度，T_1/2α7-14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，T_1/2β大于7天。其排泄较慢，主要从粪便中排泄，约占4/5，尿中排泄较少，约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。

药理作用

他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。