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酚妥拉明

  • 药品概述
  • 注意事项
  • 药理毒理

酚妥拉明,西药名,即甲磺酸酚妥拉明。常用剂型有片剂、胶囊剂、注射液、注射剂等。为α肾上腺素受体阻滞药。用于勃起功能障碍的治疗。也用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作,包括手术切除时出现的高血压,也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤。治疗左心室衰竭。治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢,用于防止皮肤坏死。

药品类型

α肾上腺素受体阻滞药

处方类型

处方药 西药 非医保

医保类型

非医保

参考价格

9.90元-118.00元

给药途径

口服、注射

剂型

片剂、胶囊、注射剂

成分

本品主要成分为甲磺酸酚妥拉明。

性状

(1)甲磺酸酚妥拉明片:白色或类白色片或有着色剂的桔红色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

(2)甲磺酸酚妥拉明胶囊:内容物为类白色粉末。

(3)甲磺酸酚妥拉明注射液:无色至微黄色的澄明液体。

(4)注射用甲磺酸酚妥拉明:白色至类白色的疏松块状物或粉末。

适应症

甲磺酸酚妥拉明片/甲磺酸酚妥拉明胶囊:用于男性勃起功能障碍的治疗。

甲磺酸酚妥拉明注射液/注射用甲磺酸酚妥拉明:用于嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备,嗜铬细胞瘤的诊断(酚妥拉明试验),预防和治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死,心力衰竭时减轻心脏负荷。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

甲磺酸酚妥拉明片:

1、口服,每次40mg,在性生活前30分钟服用,每日最多服用一次。

2、根据需要及耐受程度,剂量可调整至60mg,最大推荐剂量为80mg。

甲磺酸酚妥拉明胶囊:口服,性活动前30分钟服用,每次40mg(一粒),一日用药不超过1次。

甲磺酸酚妥拉明注射液:

1、成人常用量:

(1)用于酚妥拉明试验,静脉注射5mg,也可先注入1mg,若反应阴性,再给5mg,如此假阳性的结果可以减少,也减少血压剧降的危险性。

(2)用于防止皮肤坏死,在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注,作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢,用本品5-10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润,此法在外溢后12小时内有效。

(3)用于嗜铬细胞瘤手术,术时如血压升高,可静脉注射2-5mg或滴注每分钟0.5-1mg,以防肿瘤手术时出现高血压危象。

(4)用于心力衰竭时减轻心脏负荷,静脉滴注每分钟0.17-0.4mg。

2、小儿常用量:

(1)用于酚妥拉明试验,静脉注射一次1mg,也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2

(2)用于嗜铬细胞瘤手术,术中血压升高时可静脉注射1mg,也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2,必要时可重复或持续静脉滴注。

注射用甲磺酸酚妥拉明:

1、成人常用量:

(1)酚妥拉明试验:静脉注射5mg,也可先注入2.5mg,若反应阴性,再给5mg。如此假阳性的结果可以减少,也减少血压巨降的危险性。

(2)防止皮肤坏死:在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注,作为预防之用。已发生去甲肾上腺素外溢,用本品5-10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润,此法在外溢后12小时内有效。

(3)嗜铬细胞瘤手术:术前1-2小时静脉注射5mg,术时静脉注射5mg或滴注每分钟0.5-1mg,以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。

(4)心力衰竭时减轻心脏负荷:静脉滴注每分钟0.17-0.4mg。

2、儿童常用量:

(1)酚妥拉明试验:静脉注射一次1mg,也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2;或肌内注射3mg。

(2)嗜铬细胞瘤手术:术前1-2小时肌内或静脉注射1mg,亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2,必要时可重复;术时静脉注射1mg,亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2

规格

(1)甲磺酸酚妥拉明片:40mg;50mg。

(2)甲磺酸酚妥拉明胶囊:40mg。

(3)甲磺酸酚妥拉明注射液:1ml:5mg;1ml:10mg。

(4)注射用甲磺酸酚妥拉明:10mg。

贮藏方法

遮光,密闭保存。

有效期

24个月

执行标准

(1)甲磺酸酚妥拉明片:中国药典2010年版第二增补本。

(2)甲磺酸酚妥拉明胶囊:中国药典2010年版第二增补本。

(3)甲磺酸酚妥拉明注射液:中国药典2010年版二部。

(4)注射用甲磺酸酚妥拉明:国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-056)-94Z。

陆进 | 主任药师 药学部

中日友好医院 三级甲等

不良反应

较常见的有体位性低血压,心动过速、心律失常,鼻塞、恶心、呕吐等;晕倒和乏力较少见;突然胸痛(心肌梗死)、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见,这些都可能是心、脑血管痉挛或阻塞的表现。

禁忌

1、严重动脉硬化者。

2、严重肾功能不全者。

3、胃炎或胃溃疡患者。

4、对本品过敏者。

药物相互作用

1、与拟交感胺类药物合用,使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。

2、与胍乙啶合用,体位性低血压或心动过速的发生率高。

3、与二氮嗪合用,使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。

注意事项

1、有报道指出,使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病,特别是在低血压时。

2、进行酚妥拉明实验时,在给药前、静脉注射给药后至3分钟内每30秒钟、以后7分钟内每分钟测一次血压,或在肌内注射后30-45分钟内每5分钟测一次血压。试验时应平卧于安静和略暗的室内,静脉注射速度应快,一旦静脉穿刺对血压的影响过去,即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤的患者,可能出现假阴性;尿毒症或使用了降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可造成酚妥拉明试验假阳性,故试验前24小时应停用;用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可给药。逾期发生低血压时,可静脉内滴注去甲肾上腺素,但不宜用肾上腺素,以免血压进一步降低。

3、心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足患者慎用,存在心力衰竭时可考虑使用。

4、孕妇及哺乳期妇女用药:本品尚缺乏对妊娠妇女的研究,只有在必须使用时,确定对胎儿利大于弊后,方可在妊娠期使用。尚不知本品是否经乳汁分泌,但为慎重起见,哺乳期妇。

5、儿童用药:尚不明确。

6、老年用药:老年人对其降压作用敏感,易诱发低温,肾功能较差,应用本品时需慎重。

7、药物过量:药物过量主要影响心血管系统,出现心律失常、心动过速、低血压甚至休克;另外也可能出现兴奋、头痛、大汗、瞳孔缩小、恶心、呕吐、腹泻和低血糖。如果出现严重的低血压或休克,应立即停药,同时给予抗休克治疗。患者置于头低脚高卧位,并扩张血容量。必要时可静脉推注去甲肾上腺素,并持续静脉滴注直至血压恢复至正常水平。但不宜用肾上腺素,以防低血压进一步下降。

药代动力学

甲磺酸酚妥拉明片/甲磺酸酚妥拉明胶囊:

口服本品40mg,30分钟后起最大作用,持续3-6小时。静脉注射的半袞期约19分钟。药物体内代谢迅速,大多数以无活性代谢物从尿中排出,其原形约占13%。

甲磺酸酚妥拉明注射液/注射用甲磺酸酚妥拉明:

肌内注射20分钟血药浓度达峰值,持续30-45分钟,静脉注射2分钟血药浓度达峰值,作用持续15-30分钟,静注的T1/2约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。

药理作用

甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性α-受体(α1、α2)阻滞剂,能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻,拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜铬细胞瘤,但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少,能降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左心室舒张末压和肺动脉压下降,心搏出量增加,可用于治疗心力衰竭。

毒理作用

长期的试验表明,甲磺酸酚妥拉明没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。在对大鼠、小鼠和兔的试验中,未发现甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。