磷酸川芎嗪，西药名。常用剂型有片剂、滴丸、注射剂等。为血管扩张药。用于缺血性脑血管疾病（如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞）。该药品医保类型有：注射用磷酸川芎嗪、磷酸川芎嗪注射液、磷酸川芎嗪葡萄糖注射液、磷酸川芎嗪氯化钠注射液为医保乙类。

药品类型

血管扩张药

处方类型

处方药 西药 非医保/医保乙类

医保类型

非医保/医保乙类

参考价格

11.00元-78.00元

给药途径

口服、注射

剂型

片剂、滴丸、注射剂

成分

本品主要成份为磷酸川芎嗪。

性状

（1）磷酸川芎嗪片：糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

（2）磷酸川芎嗪滴丸：白色滴丸。

（3）注射用磷酸川芎嗪：白色或类白色疏松块状物。

（4）磷酸川芎嗪注射液：无色的澄明液体。

（5）磷酸川芎嗪葡萄糖注射液：无色或几乎无色的澄明液体。

（6）磷酸川芎嗪氯化钠注射液：无色的澄明液体。

适应症

本品用于缺血性脑血管疾病（如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞）。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

磷酸川芎嗪片：口服，一次50-100mg，一日3次，1个月为一疗程或遵医嘱。

磷酸川芎嗪滴丸：口服。一次50-100mg（10-20丸），一日3次，1个月为一疗程或遵医嘱。

注射用磷酸川芎嗪/磷酸川芎嗪注射液：静脉滴注，一次50-100mg，溶解于5%-10%葡萄糖注射液250-500ml中，缓慢滴注，宜在3-4小时滴完，一日1次，10-15天为一疗程或遵医嘱。

磷酸川芎嗪葡萄糖注射液：静脉滴注。一次50mg-100mg（以磷酸川芎嗪计），缓慢滴注，宜在3-4小试滴完，每日1次，10-15天为一疗程或遵医嘱。

磷酸川芎嗪氯化钠注射液：静脉滴注。一次1-2瓶（50mg-100mg），缓慢静脉滴注，一日次，10-15日为一疗程或遵医嘱。本品渗透压摩尔浓度为260-320m0smol/kg。

规格

（1）磷酸川芎嗪片：50mg。

（2）磷酸川芎嗪滴丸：5mg。

（3）注射用磷酸川芎嗪：50mg（以C₈H₁₂N₂·H₃PO₄·H₂O计）。

（4）磷酸川芎嗪注射液：2ml：50mg。

（5）磷酸川芎嗪葡萄糖注射液：100ml：磷酸川芎嗪0.1g与葡萄糖5.0g。

（6）磷酸川芎嗪氯化钠注射液：100ml：磷酸川芎嗪50mg与氯化钠0.9g。

贮藏方法

遮光，密闭保存。

有效期

24个月

执行标准

（1）磷酸川芎嗪片：中国药典2010年版二部。

（2）磷酸川芎嗪滴丸：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-178）-2002Z。

（3）注射用磷酸川芎嗪：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH17132004。

（4）磷酸川芎嗪注射液：中国药典2005年版二部。

（5）磷酸川芎嗪葡萄糖注射液：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH04262013。

（6）磷酸川芎嗪氯化钠注射液：中国药典2010年版二部及国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH06162003。

不良反应

偶见胃部不适、口干、嗜睡，减量可缓解。

禁忌

1、对本品过敏者禁用。

2、脑水肿患者禁用。

3、脑出血或有出血倾向的患者禁用。

药物相互作用

本品酸性较强，不宜与碱性药物配伍。

注意事项

1、脑水肿或少量出血者与缺血性脑血管病鉴别困难时应慎用。

2、本品酸性较强，不宜与碱性药物配伍。

3、对冠心病患者在静脉滴注时应注意观察心脏、血压变化。

4、血压低者慎用。

5、使用本品要密切观察，一旦发生过敏反应，应立即停药，迅速采取地塞米松、扑尔敏等抗过敏药物救治。

6、本品应当避免放置在能被阳光直接照射的地方并远离热源。

7、孕妇及哺乳期用药：孕妇或哺乳期妇女慎用。

8、儿童用药：尚不明确。

9、老年用药：尚不明确。

10、药物过量：药物过量可出现胃部不适、口干、垂涎等症状。文献报道有1例76岁男性患者，误服川芎嗪48片，计2400mg，出现上消化道出血症状。如服用过量出现相关症状，需及时对症处理。

药代动力学

根据文献资料，以健康犬为实验对象，单次静脉注射2%磷酸川芎嗪30mg/kg（相当于川芎嗪19.52mg/kg），根据实测的药-时曲线，按一级消除动力学、一房室开放模型进行数学处理，计算各项药代动力学参数。结果显示，磷酸川芎嗪进入血循环后迅速分布和消除，静注后2-3小时血药浓度即降低至1μg/ml以下；与盐酸川芎嗪相比，磷酸川芎嗪的消除速率常数较小、半衰期较长、表观分布容积较大。磷酸川芎嗪可以通过血-脑脊液屏障。20名健康男性志愿者按双周期自身交叉设计、单剂量口服300mg，以磷酸川芎嗪片（北京燕京制药厂生产的50mg规格）为参比制剂进行的人体生物利用度比较研究结果表明，本品的药代动力学参数分别为：C_max为4.50±0.96μg·ml-1、T_max为0.5±0.2h、T_1/2为1.32±0.24h、MRT为1.94±0.26h、AUC_0-8为6.88±1.71μg·ml-1、AUC_0-∞为7.01±1.76μg·ml-1；磷酸川芎嗪片的药动力学参数分别为：C_max为4.45±1.69μg·ml-1、T_max为0.±0.3h、T_1/2为1.30±0.22h、MRT为2.02±0.22h、AUC_0-8为6.71±1.25μg·ml-1、AUC_0-∞为6.82±1.27·ml-1；与参比制剂比较，本品AUC_0-8生物利用度90%置信区间为94.35-108.42%（等效范围80%-125%），C_max的90%置信区间为93.66-119.49%（等效范围70%-143%），Ln（AUC）、Ln（_Cmax）经双单侧t检验表明本品与参比制剂具有生物等效性，T_max经非参数法（Wilcoxon-Mann-Whitney法）检验，本品与磷酸川芎嗪片差异有显著意义（P＜0.05），提示本品溶出速率较快。

药理作用

磷酸川芎嗪具有抗血小板聚集作用，并对已聚集的血小板有解聚作用。尚能扩张小功脉，改善微循环和增加脑血流量产生抗血栓形成和溶血栓的活血化瘀作用。

毒理作用

小鼠静脉注射LD₅₀为239mg/Kg。在兔血体外试验中，20mg/kg未出现溶血。给家兔静脉点滴100mg/Kg未出现溶血现象。

临床应用及指南

彭川研究磷酸川芎嗪注射液联合注射用阿替普酶治疗急性脑梗死的临床疗效，得出结论磷酸川芎嗪注射液联合阿替普酶治疗急性脑梗死具有较好的临床疗效，可改善患者临床症状，保护患者脑神经功能，改善患者血液高凝状况，提高患者生活质量，具有一定的临床推广应用价值。（现代药物与临床,2019,34(02):308-312.）